+86-371-88168869
หน้าหลัก / ความรู้ / รายละเอียด

Oct 26, 2022

คุณภาพของยาต้นแบบมีผลต่อการเตรียมอย่างไร?

 

มีหลายปัจจัยที่ส่งผลต่อผลของการเตรียม เช่น คุณภาพของยาดั้งเดิม ส่วนผสมของสารเติมแต่ง เทคโนโลยีการประมวลผล และรูปแบบยาของการเตรียม เป็นต้น วันนี้เราจะพิจารณาผลิตภัณฑ์ pyraclostrobin ที่ร้อนแรงล่าสุดเป็น ตัวอย่าง จากผลกระทบของคุณภาพของยาต้นแบบต่อผลกระทบของการเตรียมที่ได้รับการวิเคราะห์ในแง่ของเนื้อหา ความบริสุทธิ์ ฯลฯ เพื่อตอบคำถามของผู้ใช้เกี่ยวกับผลกระทบที่แตกต่างกันของผลิตภัณฑ์จากผู้ผลิตที่แตกต่างกัน

 

Pyraclostrobin เป็นสารฆ่าเชื้อราเมทอกซีอะคริเลตที่พัฒนาโดยบริษัท BASF ในประเทศเยอรมนี เป็นที่ชื่นชอบของผู้ใช้เนื่องจากสเปกตรัมกว้าง ประสิทธิภาพสูง ความปลอดภัย การดูแลสุขภาพ และการผลิตที่เพิ่มขึ้น ได้พัฒนาเป็นสารฆ่าเชื้อราที่ใหญ่เป็นอันดับสามของโลก ตลาดแอพพลิเคชั่นในประเทศได้ขยายจากการปลูกพืชเงินสดเป็นพืชไร่ และการใช้งานยังคงเติบโตอย่างรวดเร็ว

 Original drug crystal

ก่อนอื่นมาทำความเข้าใจกับแนวคิดของ "คริสตัล" กันก่อน สารเคมีในสถานะละลายจะได้รับผลกระทบจากปัจจัยต่างๆ ในระหว่างการตกผลึก และวิธีการยึดเหนี่ยวระหว่างโมเลกุลหรือระหว่างโมเลกุลจะเปลี่ยนไป ทำให้เกิดการจัดเรียงตัวของโมเลกุลหรืออะตอมในพื้นที่แลตทิซต่างกัน ทำให้เกิดโครงสร้างผลึกที่แตกต่างกัน ซึ่งเรียกว่ารูปแบบผลึก รูปแบบผลึกที่แตกต่างกันของยาชนิดเดียวกันอาจมีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในด้านความสามารถในการละลาย จุดหลอมเหลว อัตราการละลาย ฯลฯ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับยาที่ไม่ละลายน้ำ รูปแบบผลึกมีผลอย่างมากต่อประสิทธิภาพของยา

 

เนื้อหาและความบริสุทธิ์ของยาต้นแบบมีผลกระทบมากที่สุดต่อผลของการเตรียม เนื้อหาที่แตกต่างกันของยาต้นแบบจะมีสิ่งเจือปนที่แตกต่างกันซึ่งจะส่งผลต่อความปลอดภัยของการเตรียม อย่างไรก็ตาม เนื้อหาของ pyraclostrobin ทางเทคนิคที่มีอยู่ในตลาดในปัจจุบันส่วนใหญ่ประมาณ 98 เปอร์เซ็นต์ และเนื้อหาไม่แตกต่างกันมากนัก ยิ่งไปกว่านั้น เมื่อดำเนินการเตรียมการ มันจะถูกแปลงและป้อนตามเปอร์เซ็นต์ ดังนั้นเนื้อหาของผลกระทบทางเทคนิคของ pyraclostrobin ในปัจจุบันจึงมีผลกระทบน้อยกว่า

 

ไม่สามารถละเลยผลกระทบของความบริสุทธิ์ของยาต้นแบบในการเตรียมได้ เป็นที่ทราบกันดีว่าผลิตภัณฑ์จากปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์มักมีหลายองค์ประกอบ โดยเฉพาะส่วนผสมของไอโซเมอร์ ความยากลำบากอย่างหนึ่งในกระบวนการผลิตสารกำจัดศัตรูพืชที่เป็นสารเคมีอินทรีย์คือสามารถสกัดส่วนผสมที่ออกฤทธิ์มากที่สุดจากสารประกอบเชิงซ้อนในอัตราส่วนที่สูงขึ้นได้หรือไม่ นั่นคือ การปรับปรุงความบริสุทธิ์ของยาต้นแบบ ซึ่งเกี่ยวข้องโดยตรงกับผลการใช้ ของการเตรียมการ

 

ตามบทความสิทธิบัตรของรูปแบบผลึก pyraclostrobin ที่ยื่นโดย BASF เมื่อวันที่ 19 มิถุนายน 2549 จะเห็นได้ว่า: ยาที่ออกฤทธิ์ของ pyraclostrobin สามารถแบ่งออกเป็นรูปแบบอสัณฐานและรูปแบบผลึก และรูปแบบผลึกของ pyraclostrobin เป็นสีขาวหรือสีเบจอ่อน ผลึกไม่มีกลิ่น , ละลายได้ง่ายในอะซีโตน, เอทิลอะซีเตต, โทลูอีน, ไดคลอโรมีเทน, ไซโคลเฮกซาโนน, อะซีโตไนไตรล์, ละลายได้ในเมทานอล, เอทานอล, ไอโซโพรพานอล, เอ็น-บิวทานอล, เอ็น-ออกทานอลและตัวทำละลายอินทรีย์อื่นๆ ละลายได้เล็กน้อยใน n-เฮปเทน ไม่ละลายในน้ำ (1.9 มก. /L, 20 องศา) สิ่งพิมพ์สิทธิบัตรของจีนเลขที่ CN101203136B ยังเปิดเผยรูปแบบผลึกของ pyraclostrobin สี่รูปแบบ: รูปแบบ I, รูปแบบ II, รูปแบบ III และรูปแบบ IV โดยที่รูปแบบ IV เป็นรูปแบบของแข็งที่เสถียรที่สุด

 

อิทธิพลของโครงสร้างผลึกต่อผลกระทบของ pyraclostrobin ประการแรกเนื่องจากยาที่ออกฤทธิ์ของ pyraclostrobin เป็นของแข็ง และมีเพียงของแข็งเท่านั้นที่เกี่ยวข้องในความแตกต่างของโครงสร้างผลึก ประการที่สอง การดูดซึมของ pyraclostrobin โดยรูปแบบผลึกที่แตกต่างกัน ผลกระทบของระดับส่วนใหญ่จะสะท้อนให้เห็นในอัตราการละลายของสารออกฤทธิ์ เมื่อ pyraclostrobin ละลายหมดแล้ว ความแตกต่างในรูปผลึกจะไม่มีอยู่อีกต่อไป

 

เมื่อสร้างรูปแบบยาแขวนตะกอน pyraclostrobin รูปแบบผลึกที่แตกต่างกันจะมีความต้านทานการเจียรที่แตกต่างกัน ข้อกำหนดด้านอุณหภูมิ และความยากในการประมวลผล เมื่อ pyraclostrobin ถูกละลาย ตัวอย่างเช่น มันจะถูกเตรียมเป็นอิมัลซิไฟเออร์เข้มข้นหรือสารเตรียมอื่นๆ ในสถานะที่ละลายอย่างสมบูรณ์ อิทธิพลของรูปแบบผลึกของ pyraclostrobin ที่มีต่อสารเตรียมนั้นจะไม่มีอยู่อีกต่อไป ดังนั้น เมื่อใช้ pyraclostrobin ในการประมวลผลสารแขวนลอยเท่านั้น ความบริสุทธิ์ของ pyraclostrobin ซึ่งก็คือปัญหาโครงสร้างผลึกจึงเกี่ยวข้องด้วย

 

อิทธิพลของโครงสร้างผลึกต่อผลกระทบของ pyraclostrobin ยังสะท้อนให้เห็นในความยากลำบากในการประมวลผล เนื่องจากรูปแบบผลึกที่แตกต่างกันของยาต้นแบบมีความแข็งและจุดหลอมเหลวต่างกัน ความต้านทานที่เกิดขึ้นระหว่างกระบวนการบดจึงแตกต่างกันด้วย ตัวอย่างเช่น รูปผลึก I เตรียมโดยการหลอม pyraclostrobin หลังจากการทำให้เย็นลงอย่างช้าๆ และช่วงของจุดหลอมเหลวคือ 55-56 องศา; รูปแบบผลึก II คือ pyraclostrobin ที่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์หรือตัวทำละลายแบบผสม จากนั้นจึงระเหยและทำให้เย็นลง เตรียมโดยวิธีการตกผลึกเริ่มต้น และช่วงจุดหลอมเหลวคือ 57-58 องศา; รูปแบบผลึก III ได้มาจากการตกผลึกของ pyraclostrobin ที่หลอมเหลวที่อุณหภูมิห้อง และช่วงของจุดหลอมเหลวคือ 59-60 องศา; รูปแบบผลึก IV คือ pyraclostrobin Strostrobin ถูกละลายในตัวทำละลายอินทรีย์หรือตัวทำละลายแบบผสม แล้วเหนี่ยวนำให้ตกผลึก ช่วงของจุดหลอมเหลวคือ 62-72 องศา และอุณหภูมิที่เหมาะสมคือ 65-67 องศา ดังนั้นเมื่อดำเนินการเตรียม pyraclostrobin หากเลือกรูปแบบผลึกที่แตกต่างกันของยาต้นแบบจะมีผลแตกต่างกันอย่างมากระหว่างพวกเขา ด้วยเหตุนี้ บีเอเอสเอฟจึงยื่นขอสิทธิบัตรรูปแบบคริสตัล 11 ปีหลังจากยื่นขอสิทธิบัตรแบบผสม

 

บทความนี้จะอธิบายจากแง่มุมของรูปแบบผลึกของยาต้นแบบว่าเหตุใดจึงมีความแตกต่างในผลกระทบของเนื้อหาส่วนผสมเดียวกันและผู้ผลิตที่แตกต่างกัน คุณภาพคืออายุขัยของผลิตภัณฑ์เสมอ และวัสดุทางเทคนิคคุณภาพสูงเท่านั้นที่สามารถรับประกันได้ว่าการเตรียมการจะมีบทบาทอย่างเต็มที่ เป็นที่เชื่อกันว่าด้วยการปรับปรุงคุณภาพของผลิตภัณฑ์ทางเทคนิค pyraclostrobin อย่างต่อเนื่องในอนาคต การเอาชนะคอขวดของกระบวนการทำให้บริสุทธิ์จะช่วยให้การเตรียมการขยายขอบเขตการใช้งานของพืชผล ในขณะเดียวกันก็สามารถยืดวงจรชีวิตของผลิตภัณฑ์ได้ด้วย


ส่งข้อความ